枸橼酸托法替尼

产品介绍：

枸橼酸托法替尼是一种口服JAKs抑制剂，体外抑制激酶JAK1、JAK2、JAK3的半数有效浓度（IC50）分别为3.2、4.1、1.6nmol/L，且在细胞实验中选择性抑制JAK3的能力比JAK2高10倍以上。枸橼酸托法替尼能与激活T细胞所必须的细胞因子IL-2、4、7、9等受体的γ共链相结合。此药物表现出对心脏移植术的小鼠动物模型有效，体现了T细胞在移植排斥方面起至关重要的作用。此外，枸橼酸托法替尼作用于人单核细胞和滑膜细胞，能抑制TNF、IFN-γ、减少IL-6和趋化因子生成、T细胞CD4的增殖。动物实验表明，该药治疗佐剂诱导的关节炎大鼠模型和胶原诱导的关节炎小鼠模型可使关节肿胀明显减轻，同时滑膜炎症和软骨破坏均较对照组显著改善。

CAS：540737-29-9

分子式：C₁₆H₂₀N₆O.C₆H₈O₇

分子量：504.497

结构式：

产品用途：枸橼酸托法替尼可联合甲氨喋呤用于治疗对肿瘤坏死因子抑制剂应答不足的活动性类风湿性关节炎。