氟维司群

产品简介：

氟维司群是由阿斯利康公司研发的一种肌肉注射药物，2002年4月美国食品与药品管理局批准上市，适用于治疗经过抗雌激素治疗疾病仍趋恶化的绝经后妇女所患的雌激素受体阳性的转移性乳腺癌。许多乳腺癌细胞中都有雌激素受体(ER)，雌激素可刺激此类肿瘤的生长。氟维司群是一种“纯粹”的雌激素受体拮抗剂，没有部分雌激素样激动效应，它通过结合、阻断并下调ER从而抑制雌激素信号通路，能与ER竞争性结合，与ER的亲和力接近雌激素，是他莫西芬的100倍，是唯一在他莫昔芬作用失败后可广泛用于临床的抗雌激素药物，由于该药为内分泌疗法，不会引起化疗常见的不良反应，故具有较好的患者依从性。多项临床研究发现，氟维司群250mg剂量在晚期乳腺癌的二线治疗中有良好治疗效果且安全性稳定。

作用机制：

氟维司群是一种类固醇抗雌激素药物，其化学结构与雌二醇类似，所不同的是，它在7α位有连接基团;它为17β-雌二醇的烷基胺类似物，可通过占据ER拮抗雌激素作用，并抑制由此雌激素刺激的基因激活，故影响细胞循环所必需的雌激素相关过程;它与ER的亲和力接近雌激素，却是他莫西芬的100倍。细胞凋亡在保持体内平衡方面至关重要，同时它也可能是氟维司群治疗作用的另一主要机制。

不良反应：

氟维司群较少出现副作用，如短暂性阴道出血、体味变化和梦游状态。但未有诸如阴道干涩、体重增加、血凝固异常、血栓形成和性欲变化等报道，面部潮红、出汗等表征亦无变化。