罗沙司他是一种新型低氧诱导因子(HIF)-脯氨酰羟化酶(PH)酶抑制剂,通过稳定HIF,抑制其降解,激活相关基因的转录,产生相应的生理反应,适度增加促红素的浓度,提高促红细胞生成素(EPO)受体的敏感性,协调红细胞的生成,降低铁调素水平,增加转铁蛋白受体含量及活性,促进铁的吸收利用,而且耐受良好。
产品别称 | 洛度司他;N-[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-3-异喹啉)羰基]甘氨酸;HIF脯氨酰羟化酶抑制剂(FG-4592) |
结构式 | |
CAS | 808118-40-3 |
分子式 | C19H16N2O5 |
分子量 | 352.34 |
产品外观 | 白色固体 |
包装 | 25Kg纸板桶 |
产品用途 | 治疗肾性贫血药物 |
储存方式 |
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罗沙司他属于4-羟基异喹啉类衍生物,小分子HIF-PH酶抑制剂。HIF是体内适应氧变化的一个重要转录因子,在正常含氧条件下HIF-PH酶会促使HIF降解;当机体缺氧时HIF-PH酶的活性受到抑制,HIF的积累量增加,从而诱发相应的基因表达,使机体适应缺氧的变化。罗沙司他在机体不缺氧的条件下,抑制HIF-PH酶的活性,使HIF的累积量增加,进而产生相应的生理反应。