培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦培美曲塞进入细胞内,它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于细胞内成为胸苷酸合成酶x和甘胺酰胺核苷酸a甲酰转移酶的抑制剂。多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间 - 浓度依赖性过程,而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长,从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。
· 本品应在有抗肿瘤药物应用经验的合格医师指导下使用。应在有足够诊断与治疗技术的医疗机构进行本品治疗,这也可以保证并发症的及时处理。临床研究中看到的治疗相关不良反应均是可以恢复的。给药前未给予类皮质激素预处理的患者易出现皮疹。地塞米松(或相似药物)预处理可以降低皮肤反应的发生率及严重程度。
· 本品是否导致体液储留例如胸水或腹水还不清楚。对于临床有明显症状的体液储留患者,可以考虑本品用药前进行体腔积液引流。
· 本品主要通过尿路以原药形式排除体外。如果患者肌酐清除率345mL/min,本品无需剂量调整。对于肌酐清除率 <45mL/min的患者,无足够患者的研究资料来给予推荐剂量。因此,对于肌酐清除率<45mL/min的患者,不应给予本品治疗。
本品用于治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。
中文别名: | 丙氨酸布立尼布 |
CAS号: | 150399-23-8 |
化学式: | C20H19N5Na2O6 |
分子量: | 471.374 |
性状 | 白色固体 |
储存状态 | 室温(10~30℃) 密闭保存,避光、防冻 |
类别 | 治疗肿瘤药物 |