盐酸苯达莫司汀最早于19世纪60年代初期由Ozegowski以及其同事在德国耶拿的微生物实验协会研制成功的,最初的目的是使一种烷基化氮芥(一种非功效烷化剂)连接1个嘌呤以及氨基酸。新合成的化合物与苯丁酸氮芥相比主要的长处是它的水溶性。随即被广泛应用,但直到冷战结束,该药才在欧洲进行了多项单药或联合其他药物治疗多种血液系统恶性肿瘤或非何杰金淋巴瘤、多发性骨髓瘤、CLL以及乳腺癌等实体瘤的临床研究,疗效非常可观,明显降低再次发作率与灭亡率,并且不良反应小,安全性好。到目前为止,盐酸苯达莫司汀单药或联合治疗方案已被欧美临床指南指定为多种血液系统恶性肿瘤的一线或二线治疗选择。
盐酸苯达莫司汀的确切作用机制尚不十分清楚,但已知该药是携带一个嘌呤样苯并咪唑环的氮芥衍生物,兼具烷化剂和嘌呤类似物(抗代谢药)的双重作用机制。盐酸苯达莫司汀能通过几种不同途径导致细胞死亡,而且对静止期和分裂期细胞均有效。
2008年3月,美国食品药物管理局(简称FDA)首先批准盐酸苯达莫司汀用于治疗慢性淋巴细胞性白血病(CLL)。同年10月,FDA又批准了该药的第2个适应症,即在利妥昔单抗(rituximab,美罗华)或含利妥昔单抗方案治疗过程中,或者治疗6个月内,病情仍然进展的惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)患者。
对盐酸苯达莫司汀及甘露醇过敏者禁用。
常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、疲乏、虚弱、皮疹、搔痒、一些感染症状和体征(如持续咽喉疼痛、发热和寒战)、容易碰伤/出血以及口腔溃疡等;严重不良反应可能还有骨髓抑制、肿瘤溶解综合征等。可能引起轻微或严重过敏反应,患者在给药过程中或给药后初期可能出现皮疹、面部肿胀、呼吸困难等过敏症状。可能对胎儿造成影响,因此,女性治疗过程中及治疗后3个月内,应采取适当避孕措施及停止哺乳。
中文别名: | 盐酸苯达莫斯汀 |
CAS号: | 3543-75-7 |
化学式: | C16H22Cl3N3O2 |
分子量: | 394.7238 |
性状 | 白色至灰白色粉末 |
储存状态 | 存储于干燥的室温环境下 |
类别 | 治疗肿瘤药物 |