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苯甲酸阿格列汀
CAS号: 850649-62-6
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产品详情
属性

苯甲酸阿格列汀


中文别名:

阿格列汀

CAS号:

850649-62-6

化学式:

C18H21N5O2C7H6O2

分子量:

461.51

性状

白色末

储存状态

避光;干燥

类别

治疗Ⅱ型糖尿病


药理作用:

肠促胰岛素为餐后由胃肠道产生的肽类激素,能促进胰岛β细胞分泌胰岛素,它包括胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP),分别由回肠和结肠中L细胞和十二指肠中K细胞分泌。GLP-1和GIP作为活性激素,可在摄取食物后数分钟内释放进入血液循环,但又会迅速被丝氨酸蛋白酶DPP-4讲解而失活。2型糖尿病患者体内餐后肠促胰岛素水平显著降低,因此阻止肠促胰岛素失活以增加其作用时间将有效降低血糖。苯甲酸阿格列汀作为一种DPP-4抑制药,通过选择性抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活,增加体内GLP-1水平,从而降低血糖。当血糖降至正常水平时,又不会继续发挥降糖作用,于是可以有效地减少低血糖风险。此外,DPP-4抑制剂还能延缓胃排空,增加饱腹感,抑制食欲,帮助患者减轻体质量。因此,这类药物在有效降低血糖的同时,还可以减少低血糖和体质量增加的风险,克服了患者治疗达标的障碍,给糖尿病治疗带来新的希望。


安全性:

阿格列汀单药治疗或与其他降糖药联合治疗血糖控制不佳的2型糖尿病患者,通常耐受性良好。该药物引起低血糖风险较低,阿格列汀治疗组和安慰剂组分别为≤8.3%和≤10.5%,且年轻和老年患者间无明显差异。阿格列汀治疗的长期安全性尚有待临床实践和临床研究考察。


不良反应:

苯甲酸阿格列汀最常见的不良反应是鼻咽炎、头痛和上呼吸道感染。大多数不良反应为轻中度,且与剂量无相关性。




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