依帕司他

CAS:82159-09-9

分子式：C₁₅H₁₃NO₃S₂

分子量：319.39900

外观:黄色到橙色粉末

简介：依帕司他是一种羧酸衍生物，是一种非竞争性可逆醛糖还原酶抑制剂，用于治疗糖尿病神经病变，这是糖尿病患者最常见的长期并发症之一。它可以减少细胞内山梨醇的积累，山梨醇被认为是糖尿病神经病变、视网膜病变和肾病的原因。它具有良好的耐受性，最常见的不良反应是胃肠道问题，如恶心和呕吐，以及某些肝酶的增加。从化学角度来看，依帕司他与众不同，因为它是一种含有罗丹宁基团的药物。醛糖还原酶是多元醇途径中的关键酶，其活性增强是糖尿病神经病变的基础。醛糖还原酶抑制剂（ARI）针对这种酶。在开发的许多ARI中，ranirestat和fidarestat处于试验阶段。其他药物由于不可接受的不良反应或疗效不佳而被丢弃。Epalrestat是唯一一款商用ARI。它很容易被神经组织吸收，并以最小的副作用抑制酶。

结构式: