抑制剂

D13-9001 是 AcrB (AcrAB-TolC 外排泵亚单位) 和 MexB (MexAB-OprM 外排泵亚单位) 抑制剂，在大肠杆菌和铜绿假单胞菌中对应的 KD 值分别为 1.15 μM 和 3.57 μM。D13-9001 具有抗生素的活性。

依布硒是一种小分子抗氧化剂,易于参加各种氧化还原反应,能清除机体内过多的过氧化物,阻断产生自由基的链式反应,因此可治疗多种疾病,维持机体的正常生理功能。长期以来,人们普遍认为依布硒在体内主要通过模拟谷胱甘肽过氧化物酶的反应机制发挥作用。然而,近来的研究表明依布硒在体内更趋向于通过硫氧还蛋白还原酶和硫氧还蛋白反应系统来发挥作用。

BYLVAY 是一种回肠胆汁酸转运蛋白(IBAT)抑制剂，适用于治疗3个月及以上进行性家族性肝内胆汁淤积症(PFIC)患者的瘙痒。

iP300w 是一种有效的 p300/CBP 抑制剂。iP300w 抑制 p300 介导的 H3K9 乙酰化 (IC 50 = 33 nM)。在体外iP300w 可抑制 DUX4 的细胞毒性和 DUX4 靶基因的过表达。此外，该化合物在面肩肱型肌营养不良 (FSHD) 动物模型中抑制 DUX4 介导的转录。iP300w在体外降低 CIC-DUX4 肉瘤 (CDS) 细胞的活力并抑制增殖，但不抑制胰腺或结肠直肠癌细胞系的增殖。该化合物在小鼠 CDS 异种移植模型中抑制肿瘤生长。

目前肠杆菌科细菌耐药性的广泛性，使抗生素的应用遇到了难题。最近，由人类研发制造而成的β内酰胺酶抑制剂，阿维巴坦由于能够抑制一系列的β内酰胺酶的活性，所以对于市场上常见的抑制剂舒巴坦、他唑巴坦等抗生素无法抑制的大肠杆菌等细菌，阿维巴坦具有明显的优势。阿维巴坦抑制作用强，能够满足临床抗菌药物的应用需求。其自身虽不具备明显的抑菌性，但当将其与头孢类抗生素共同使用时，能够对大部分测试菌产生抑菌活性。