硫辛酸是一种内源性抗氧化剂，可以去除机体自由基，能促进机体利用葡萄糖合成维生素C，并且促进合成谷胱甘肽，能有效去除黑色素，还可协助辅酶进行有利于机体免疫力的生理代谢。硫辛酸还具有抗炎作用，可抑制激酶、转化因子、肿瘤坏死因子和胶原酶的活性，具有抗衰老功效。硫辛酸能保存和再生其他抗氧化剂，对人体有很好的的保健作用，目前广泛应用于预防和治疗心脏病、糖尿病，肝病及老年痴呆症。硫辛酸的两种对映异构体显示出不同的生物活性。其中R型对映体异构体比S型要有效的多,这可能是由于在硫辛酸的代谢过程中,大量的R型硫辛酸可透过细胞膜及线粒体膜进入细胞和线粒体中被还原成二氢硫辛酸,而S型仅有少量进入细胞被还原。二氢硫辛酸具有比硫辛酸更强的抗氧化能力,内源性抗氧化剂的再生和氧化性损伤的修复均需通过二氢硫辛酸的形式才能实现。