米氮平为四环类抗抑郁药，是去甲肾上腺素(NA)和特异性的5-HT能抗抑郁药，本品能阻断NA能神经元胞体和神经末梢的α-肾上腺素受体。前者使NA能神经元末梢放电活动增强，而后者则增强NA能神经元末梢NA能神经元末梢NA的释放，由于NA能神经元也投射到5-HT能神经元所在的缝隙核，米氮平通过阻断NA能神经元α2-肾上腺素受体，增加NA释放，NA作用于5-HT能神经元细胞体上的α1-肾上腺素受体，从而使5-HT能神经元放电增强，使神经末梢5-HT释放增加。因此米氮平被认为是有双重作用机制的抗抑郁药，另外本品阻断5-HT2和5-HT3受体，避免了像一般这类药产生的不良反应(如失眠、性功能障碍)。米氮平可用于治疗各种抑郁症。对症状如快感缺乏、精神运动性抑郁、睡眠欠佳（早醒）以及体重减轻均有疗效。也可用于其他症状如对事物丧失兴趣、自杀观念以及情绪波动（早上好，晚上差）。本药在用药1-2周后起效。