利福昔明 / CAS 80621-81-4

利福昔明是利福霉素类衍生物，由意大利阿尔法公司研制开发，1987年作为抗感染性腹泻药物在意大利上市，之后在国外仍被广泛应用，2004年经SFDA批准已在我国临床应用为。其是利福霉素的半合成抗菌药，抗菌谱广，抗菌作用强，能在肠道内形成较高血药浓度，对革兰阳性需氧菌中金黄色葡萄球菌、粪链球菌，革兰阴性需氧菌中的沙门菌属、志贺菌属和大肠埃希菌、小肠结肠炎耶尔森氏菌，革兰阳性厌氧菌中的拟杆菌属等均有高度抗菌活性。其作用机制为抑制细菌多聚酶，阻断RNA的转录过程，进而抑制细菌蛋白质的合成，从而减少氨的产生，其抗菌作用特点：1）抗菌力强、抗菌谱广，对多数革兰阳性菌和革兰阴性菌（包括需氧菌和厌氧菌）具有杀菌作用，且对革兰阳性菌的作用强于革兰阴性菌；2）不被胃肠道吸收，在肠道内浓度极高，通过杀灭肠道的病原体而在局部迅速发挥抗菌作用，且不需配合使用肠道解痉药及吸附药。