雷贝拉唑 / CAS 117976-89-3

英文名称:

Rabeprazole

CAS号:

117976-89-3

分子式:

C18H21N3O3S

分子量:

359.44

质子泵抑制剂

质子泵抑制剂是目前临床使用的最新一代抑酸药，抑酸作用强大而持久。质子泵作用于胃酸分泌过程中的最后一个环节，在体内被吸收入血之后达到胃壁细胞的分泌小管，在酸性环境下转变为活性物质，作用于H+-K+-ATP酶并使其失活，导致壁细胞内的氢离子不能转移到胃腔而使胃酸分泌减少，进而使得胃液内pH值升高，从而达到抑酸作用。

雷贝拉唑与奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑是目前我国临床上常用的一种新型苯并咪唑类质子泵抑制剂，属抗溃疡病药，由日本Eisai公司首次研发成功，可在酸性胃壁细胞内被活化，通过与胃腔内质子泵的键合抑制胃酸分泌。雷贝拉唑能特异性地抑制三磷酶腺苷酶的作用，该酶是胃酸生成的关键酶。对基础胃酸和由刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用。生物利用度不受食物或抗酸剂的影响，与抗酸剂无相互作用。适用于治疗消化性溃疡、上消化道出血、胰源性溃疡综合征和反流性食管炎，协同治疗幽门螺杆菌感染。使用前应排除恶性病变的可能。

雷贝拉唑的结合靶点最多，故作用最快、最持久。4种质子泵抑制剂活化50%所需的时间：奥美拉唑和兰索拉唑约需0.3小时，泮托拉唑约需1.2小时，而雷贝拉唑仅需要0.01小时。抑制H+-K+-ATP酶的速度：5分钟时雷贝拉唑可抑制该酶活性82%，兰索拉唑为64%，奥美拉唑为57%，泮托拉唑仅为4%。在持续时间和抑制幽门螺杆菌的作用方面雷贝拉唑也优于其他质子泵抑制剂。

性状

白色-微黄白色的粉末，无气味，分子量为381.43。本品极易溶于水或甲醇，也易溶于无水乙醇或乙酸乙酯，几乎不溶于乙醚或乙烷。本品不显示旋光性，具有吸温性，其溶点为225℃，在pH值为7.0的水/辛烷系中的分配系数约为214。本品为淡黄色薄膜衣片剂(肠溶片)。