坎地沙坦酯

产品介绍：

本品为白色片，味甜。在体内迅速被分解成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素ⅡAT受体拮抗剂，通过与血管平滑肌AT受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的收缩作用，从而降低末梢血管阻力。适用于原发性高血压。

坎地沙坦酯为坎地沙坦的前体药物，作用强度为洛沙坦的10倍，作用的选择性良好(对AT1受体的亲和力比AT2高10000倍以上)，作用时间长（每天服药1次），由于为前体药物口服后在体内释放活性作用比较平缓，因此是理想的高血压治疗药物。

药理作用：

坎地沙坦酯为坎地沙坦的前体药，在经胃肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦，坎地沙坦的绝对生物利用度约为15%，血浆坎地沙坦浓度的达峰时间为3-4小时。坎地沙坦与血浆蛋白的结合率大于99%，表现分布容积为0.13L/kg。大鼠试验证明，坎地沙坦极少通过血脑屏障，但可透过胎盘屏障并分布至胎儿。

坎地沙坦主要以原形经尿、粪排泄，极少部分在肝脏经O-去乙基化反应生成无活性代谢产物。坎地沙坦的排泄半衰期约为9小时。高血压患者口服本品2-l6mg/天，连续用药4周，坎地沙坦的血浆清除率为14.07L/h，终末消除半衰期为9-l3小时。有资料显示，坎地沙坦的总清除率为0.37ml/min·kg，肾清除率为0.19ml;口服14C标记的坎地沙坦酯后，尿、粪中分别回收33%、67%的放射活性物。

用途：

农药和医药中间体；抗高血压类医药原料

禁忌：

（1）对本制剂的成分有过敏史的患者。

（2）妊娠或可能妊娠的妇女