奥拉帕尼

产品介绍：

奥拉帕尼奥拉帕尼是一种化疗药物，用于治疗具有特定突变和既往化疗史患者的复发性或晚期卵巢癌和转移性乳腺癌。奥拉帕尼以口服片剂的形式以Lynparza品牌销售，最初被指定为用于治疗复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的成年患者的维持疗法或单一疗法。

药理作用：

奥拉帕尼是全新的口服聚二磷酸腺苷核糖聚合酶［PARP］抑制药，PARP包括3种蛋白家族中最重要的成员：PARP1、PARP2和PARP3。PARP酶涉及正常细胞动态平衡，如DNA转录，细胞周期调节和DNA修复。奥拉帕尼体外试验结果表明，单药治疗或以铂类为基础的化学药物治疗后的用药，显示出抑制所选择的肿瘤细胞株的生长和降低人体癌症小鼠异种移植模型的肿瘤生长。用奥拉帕尼治疗后，增加有卵巢癌BRCA缺陷小鼠肿瘤模型细胞株细胞毒性和抗肿瘤活性。体外试验研究也显示奥拉帕尼诱导的细胞毒性，可能与PARP酶活性的抑制和PARP-DNA复合物形成的增加，导致细胞动态平衡破坏和细胞死亡有关。

奥拉帕尼的适应症：

（1）适用于治疗铂敏感复发性卵巢癌维持治疗，无论BRCA突变与否

（2）适用于治疗携带BRCA突变的HER2阴性转移性乳腺癌

不良反应：

（1）在临床试验中最常见不良反应（≥20%）是贫血，恶心，疲乏（包括乏力），呕吐，腹泻，味觉障碍，消化不良，头痛，食欲减退，鼻咽炎/咽炎/URI，咳嗽，关节痛/肌肉骨骼痛，肌痛，背痛，皮炎/皮疹和腹痛/不适。

（2）最常见实验室异常（≥25%）是肌酐增加，红细胞均数体积升高，血红蛋白减低，淋巴细胞减低，绝对中性粒细胞计数减低，和血小板减低。