吉非替尼

产品介绍：

吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。

药理作用：

Gefitinib 是第一个选择性作用在表皮生长因子受体的酪胺酸激酶。表皮生长因子受体是一个家族，包括有Her1(erb-B1)、 Her2(erb-B2) 跟 Her 3(erb-B3)。在人类某几种特定的癌症中，表皮生长因子受体会过度表达，比如乳癌跟肺癌。表皮生长因子受体过度的活化，就会导致抗细胞凋亡Ras细胞信号传送被不正常地激活，致使细胞分裂不受控制。对 Gefitinib-敏感型的非小细胞肺癌（non-small cell lung cancers）的研究，发现表皮生长因子受体的酪胺酸激酶的突变是启动抗细胞凋亡通路（anti-apoptotic pathway）的主因。但这个突变也使的这些细胞对gefitinib 和 erlotinib 敏感。Gefitinib 会共价结合到酵素的腺苷三磷酸（ATP），而抑制了表皮生长因子受体的酪胺酸激酶。

适应症:

· 本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。

· 本品对于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于大规模安慰剂对照临床试验预设亚洲亚组的生存优势（注：该试验总体人群中未显示改善疾病相关症状和延长生存期）及中国非对照临床试验的生存数据而确立的。

· 两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性NSCLC未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案。

用途：

吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂；表质生长因子受体洛氨酸激酶(EGFR TK)抑制剂。用于治疗非干细胞性肺癌。但副作用较大。